入选标准：
只有符合以下所有标准，患者才有资格参与研究：
1 ) 签署知情同意书时患者必须≥18 岁。
2 ) 患者应自愿提供书面知情同意书。
3 ) 患者必须患有局部晚期或转移性实体瘤，既往至少接受过 1种系统治疗复发或进展；
或对该治疗无应答；或在一线治疗中不适合接受任何强化化疗。
4 ) 在首次研究治疗前，患者的原发性肿瘤病理学检查必须经组织学证实 IDH1 突变。如
果在签署 ICF 之前无此类病理学报告，患者应签署预筛选 ICF，允诺可提供肿瘤组织，
并发送至具备资质的指定中心实验室进行检测。
5 ) 储存的原发性肿瘤活检或手术标本，或转移复发病灶的活检标本，用于回顾性 IDH1
突变确认和探索性研究。入组时应有至少 100 微米长的福尔马林固定石蜡包埋
（FFPE）组织或组织块，并运送至指定实验室。应通过临床实验室改进修订案
（CLIA）认证/美国病理学家学会（CAP）认证或当地同等临床实验室中经验证的试
验，对 IDH1 突变加以确定。
6 ) 必须有可测量的病灶（根据 RECIST v1.1 标准）。
7 ) 有慢性 HCV 感染的患者符合下述情况时可入组：在开始研究治疗前达到至少 4 周的
持续病毒学缓解（SVR12）。允许在研究治疗期间接受抗病毒治疗。
8 ) 有慢性 HBV 感染的患者在符合下述情况时可以入组： HBV DNA <1000 拷贝/ml。 允许
在研究治疗期间接受抗病毒治疗。
9 ) 预期寿命必须≥3个月。
10 ) 东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态（PS）评分必须为 0-1分
11 ) 在首次研究治疗给药前 7天内肝功能 Child-Pugh 评价 A 级
12 ) 器官功能适当的患者，定义如下：
系统 实验室检查值
血液学
中性粒细胞绝对计数（ANC） ≥ 1.2 X 10 9 /L
血红蛋白 ≥ 80 g/L
肾脏
AnHeart Therapeutics 临床方案概要
AB-218-G104 机密
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肌酐清除率（Cockcroft-Gault 公式） ≤1.5×ULN 或≥60 mL/min
肝脏
总胆红素 ≤ 2 x ULN
AST和 ALT ≤ 5 x ULN
白蛋白
≥ 30 g/L
注：在研究药物首次给药前 14 天内，不允许补
充白蛋白或输注人血浆
凝血
国际标准化比值
活化部分凝血活酶时间（aPTT）
≤1.5×ULN，除非患者正在接受抗凝治疗；
前提是 aPTT 在抗凝剂预期用途的治疗范围内
注：如果实验室检查结果超出规定范围，在宣告筛选失败前将最多可复查 2 次，如果超出筛选窗口期，
则将对患者重新进行筛选。
13 ) 充分的胆管引流，并且没有持续感染的证据（患者如果急性败血症已经缓解的情况下接受抗生素
维持治疗是可以入组的）
14 ) 既往治疗引起的任何毒性恢复至 1级或基线水平（放疗相关的脱发和不可逆性变化等
情况除外）。
15 ) 能够接受方案规定的程序，包括验血、尿检。
16 ) 与异性有性生活的女性患者必须无生育能力，定义为手术绝育（即子宫切除术、双
侧输卵管切除术或双侧卵巢切除术），或已绝经且至少 1 年无月经，或必须同意从筛
选开始至研究药物末次给药后至少 90天使用高效避孕方法 。
• 可接受的高效避孕方法包括：
− 可持续抑制排卵的复方（雌激素和孕激素）口服激素避孕药。
AnHeart Therapeutics 临床方案概要
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− 可持续抑制排卵的去氧孕烯类孕激素单药避孕法；包括口服、注射和植入式
方法
− 阴道内和透皮激素给药方法
− 宫内节育器（含或不含激素释出）
− 双侧输卵管阻塞或结扎（必须有记录）
− 伴侣接受过输精管切除术（必须有记录）或
− 禁欲（仅当禁欲是患者的常规和首选生活方式时）
17 ) 男性患者应同意从筛选至研究药物末次给药后至少 90 天，在与有生育能力的女性伴
侣进行性生活时使用避孕套（或手术绝育[即有记录的输精管切除术]；或保持禁欲
[如果禁欲是首选和常规的生活方式]）。男性患者还应同意在研究期间以及至末次研
究药物给药后至少 90天内不得捐献精子。
排除标准：
如果患者符合以下任一标准，则将从本研究中被排除：
1) 在开始方案治疗前的相应时段内接受过既往抗癌治疗，如下文所示：
• 系统治疗：3周内
• 根治性手术：3周内
• 放射治疗：12周内 （针对非靶病灶的放疗或姑息性放疗除外）
• 输注血液成分或重组人血液制品，例如 RBC、血小板、rhGSF等：2周内
2) 诊断为 IDH1 突变型胶质瘤或 AML的患者。
3) 在研究药物首次给药前 3个月内有以下任何疾病病史或并发症的患者。
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• 心肌梗死
• 重度或不稳定型心绞痛
• 冠状动脉或外周血管内治疗
• 心力衰竭
• 脑血管疾病，包括短暂性脑缺血发作、卒中、中枢神经系统（CNS）出血。
4) 应排除正在使用治疗窗较窄的细胞色素 CYP2C8、CYP2C9 和 CYP3A4 底物的患者，
除非在入组之前可以转换为其他药物。正在使用敏感性 CYP 2C8、2C9 或 3A4底物药
物的患者可能需要调整剂量，除非可以在给药前≥5个半衰期内转换为其他药物。
5) ≥2 级的晚期心律失常（依据不良事件通用术语标准[CTCAE]v5.0）、控制不佳的房颤
（任何级别）和 QTcF＞470 msec。
6) 妊娠或哺乳期女性患者。
7) 已知对研究用药品或任何化学结构相似的药物或研究用药品剂型中任何其他辅料过敏。
8) 控制不佳的活动性全身真菌、细菌或其他感染（尽管使用了适当的抗生素或其他治
疗）。
9) 根据中华医学会肝病学分会 肝硬化腹水及相关并发症的诊疗指南，3 级或大量腹水
（定义为患者腹胀明显，查体移动性浊音阳性，可有腹部隆起甚至脐疝形成；超声下
腹水占据全腹腔，中腹部被腹水填满，深度>10cm）
10) 可能干扰研究药物口服给药或可能影响研究药物吸收的胃肠道疾病。
11) 可能干扰患者持续参加研究的精神疾病或症状。
初始剂量 首次减量后的剂量 第 第 2 次减量后的剂量
125 mg BID（250 mg/天） 125 mg QD（125 mg/天） NA
250 mg BID（500 mg/天） 125 mg BID（250 mg/天） 125 mg QD（125 mg/天）
500 mg BID（1000 mg/天） 375 mg BID（750 mg/天） 250 mg BID（500 mg/天）
